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肾癌化疗药物——甲苯磺酸索拉非尼 032

楼主:诗里寻2017-03-21 04:33 只看楼主

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导读:肾癌是一种恶性程度非常高的癌种。其发病机制极为复杂,而且发病极为迅速,要控制和治疗都存在着许多的难度。今天给大家介绍一种治疗肾癌的药物——甲苯磺酸索拉非尼片。
           肾癌是一种恶性程度非常高的癌种。其发病机制极为复杂,而且发病极为迅速,要控制和治疗都存在着许多的难度。今天给大家介绍一种治疗肾癌的药物——甲苯磺酸索拉非尼片。
  肾癌晚期用药甲苯磺酸索拉非尼
  甲苯磺酸索拉非尼片主要用于治疗不能手术的晚期肾细胞癌。治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌。索拉非尼是多种激酶抑制剂,在体外可以只抑制肿瘤细胞增殖。
  索拉非尼平均相对生物利用度为38-49%。索拉非尼的清除半衰期约为25-48小时。与单剂量给药相比,重复给药7天可达到2.5-7倍的蓄积。给药7天后,索拉非尼血药浓度达到稳态,平均给药浓度峰谷比小于2。
  索拉非尼口服后约3小时达到最高血药浓度。中度脂肪饮食与禁食状态下的生物利用度相似。索拉非尼主要在肝脏内通过CYP3A4介导的氧化作用代谢,除此以外,还有UGT1A9介导的糖苷酸代谢。
  人肝微粒体试验表明索拉非尼竞争性地抑制CYP2C19,CYP2D6和CYP3A4(这些基因都是决定药物代谢的决定基因)。索拉非尼可升高某些药物(这些酶的底物)的血药浓度。索拉非尼通过UGT1A1和UGT1A9通路抑制糖苷酸代谢。当这些药物和索拉非尼合用时,可能会增加UGT1A1和UGT1A9的代谢底物的暴露浓度。
  索拉非尼的不良反应
  索拉非尼抑制肿瘤细胞增殖,包括小鼠肾细胞癌、RENCA模型和无胸腺小鼠移植多种人肿瘤模型,并抑制肿瘤血管生成。但是它在治疗疾病的同时,也会产生许多的毒素,对身体造成一定的损伤。
  索拉非尼最常见的药物相关不良事件有腹泻,皮疹,脱发和手足综合征。长时间使用,还会产生一些药理毒性如致癌性、致突变性,生育力损害等等。所以,索拉非尼适用于晚期不能手术的病人,如果是早期病人使用,对身体会有非常大的损伤。
  不良反应的改善方法
  但是晚期的病人,身体素质同样会影响到病人生存期的长短,所以单单使用索拉非尼还是不够的,还需要配合中药来达到抑制药物毒性,发挥药物功效的作用。国外学者报道了原人参二醇型皂苷人参皂苷Rh2有较强的抑制肿瘤细胞生长作用,它对肾癌HEK-293细胞、黑色素瘤B16、小鼠肝癌H22、肺癌Lewis、宫颈癌HeLa和肺癌A549等癌细胞都有较强生长抑制作用,可使肝癌、肺癌、肾癌、乳腺癌、白血病、淋巴癌等癌细胞发生程序性死亡, 且凋亡率随人参皂苷Rh2浓度升高而增加。
  肾癌越是到了晚期,越是要加强护理,很多晚期用药毒性都是很大的,单单使用化学药物虽然能够达到一定的控制癌细胞的效果,但是这对于晚期病人是远远不够的,只有联合多种药物保护正常的细胞,才能从根本上延长肾癌病人的生存期。
  以上就是对索拉非尼的简单介绍,大家可以多加学习。
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作者:游客
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